" La maladie qui nous frappe n'est jamais celle de tout le monde" (François Droz)


Résumé de la Conférence  du 20 décembre 2012 à Texcier avec une soixante de participants  

 « L’innovation galénique dans la maladie de Parkinson » par Frédéric BOUNOURE,                                                  Pharmacien hospitalier et Maitre de conférences en Pharmacie Galénique.

Le plan suivi : La Galénique (Définition), Notions de biodisponibilité et de pharmacocinétique, Les différentes formes pharmaceutiques ; les traitements disponibles (La L-Dopa, Les agonistes dopaminergiques, les inhibiteurs enzymatiques, les anticholinergiques). Conclusion.

La galénique peut se définir comme l’art et la manière de transformer une substance présentant une activité thérapeutique en un médicament, aisément utilisable par un être vivant et le mieux adapté que possible au diagnostic, au traitement ou à la prévention d’une maladie.

Il existe des galéniques variées : Gélules / comprimés ; Comprimés dispersibles : Modopar dispersible ; Comprimés lyocs : Otrasel ; Comprimés / gélules LP : Requip / Modopar / Sinemet / Sifrol / Parkinane ;    Dispositif transdermique: Neupro ; Solution injectable : Apokinon

La biodisponibilité est l’intensité et la vitesse d’arrivée du PA (Principe Actif) dans la circulation sanguine ; l’Intensité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation ;                                                                       Vitesse de mise à disposition appréciée d’après  le temps et la concentration.

L’unité de LP (Libération Prolongée) contient une dose de PA supérieure à la dose de la  forme à libération classique ; elle  est  libérée plus lentement pour assurer  le maintien de l’activité pendant un temps désiré.

Les influences des formes galéniques : dispersible (action rapide),  classique (3 à 6 prises par jour) et libération prolongée (3 à 4 prises par jour).  

Les différentes formes LP par voie orale sont : les formes enrobées à action prolongée, les pompes osmotiques et les matrices. Les formes enrobées à action prolongée  se différencient selon : le type de libération discontinu ou continu, la nature de l’enrobage, la nature et la forme du substrat enrobé. Libération discontinue : enrobage à temps de désintégration croissants ; utilisation de polymères entérosolubles. Libération continue : Les pompes osmotiques ; les matrices (inertes, hydrophiles, lipophiles). 

Les dispositifs transdermiques sont des préparations pharmaceutiques souples, de dimensions variables. Placés sur la peau non lésée, ils sont destinés à libérer ou diffuser un ou plusieurs PA dans la circulation générale. Les propriétés du système transdermique : Administration soutenue et contrôlée, structure polymérique, fonction de réservoir, contrôle de la perméation, adhésion cutanée, occlusion, biocompatible.

Ils peuvent être de 2 types : Système réservoir, Système matriciel.

Les comprimés orodispersibles : forme à libération accélérée du principe actif : < 3 min dans un verre d’eau alors que pour les comprimés nus : 15 min et les gélules : 30 min 

Les médicaments disponibles : La Dopathérapie (la L-dopa est un précurseur de la dopamine) ;

Agonistes dopaminergiques ;  IMAO B ; ICOMT ; Anticholinergiques.  

Les stratégies thérapeutiques et les complications motrices sont abordées. 

En conclusion : Existence d’un arsenal thérapeutique important. Nombreuses formes galéniques. Optimisation de la prise en charge thérapeutique. Meilleure efficacité thérapeutique. Réduction de nombreuses de prises avec les formes LP. Simplification des traitements avec des formes combinées (Stalevo). Amélioration de l’observance (L’observance thérapeutique peut être définie comme la capacité d’une personne à prendre un traitement selon une prescription donnée).

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